تمت مناقشة اطروحة دكتوراه في قسم الكيمياء كلية التربية للعلوم الصرفة بعنوان ( تحضير عدد من المركبات الحلقية غير المتجانسة المشتقة من خلات سيانو الاثيل وتحديد فعاليتها التثبيطية تجاه بعض الأنواع البكتيريا الممرضة ) للطالب ضياء محمود نجم تتضمن هذه الدراسة تحضير عدد من المركبات الحلقية غير المتجانسة [D1-D68] وذلك عبر الخطوات الآتية:
الخطوة الأولى: تحضير المادة الأساس (سيانو حامض الهيدرازايد) [D1] من تفاعل مول واحد من سيانو خلات الأثيل ومول من الهيدرازين المائي تركيزه %80.
الخطوة الثانية: تحضير مشتقات الهيدرازون [D2-D6] من تفاعل مول واحد من معوضات البنزالديهايد المختلفة (3،2- ثنائي كلورو بنزالديهايد،4،2- ثنائي كلورو بنزالديهايد، 4- كلورو بنزالديهايد، 4- ميثوكسي بنزالديهايد، 4- نايترو بنزالديهايد) مع مول واحد من المادة الأساس [D1] بوجود الايثانول المطلق كمذيب.
الخطوة الثالثة: تحضير مشتقاتالأزيتيدين -2- اون [D7-D11] من خلال تفاعل مول واحد من مشتقات الهيدرازون المحضرة [D2-D6] مع مول من كلورو كلوريد الأستيل في 4،1- دايوكسان.
الخطوة الرابعة: تحضير مشتقات التترازول [D12-D16] من خلال تفاعل مول واحد من مشتقات الهيدرازون المحضرة [D2-D6] مع مول من أزيد الصوديوم في الايثانول المطلق.
الخطوة الخامسة: تحضير مشتقات 4-ثايازولدينون [D17-D21] من مفاعلة مول واحد من مشتقات الهيدرازون [D2-D6] مع مول من حامض الثايوكلايكولك في البنزين الجاف.
الخطوة السادسة: تحضير مشتقات -3,2ثنائي هايدرو كوينازولين-4-اون [D22-D26] من مفاعلة مول واحد من مشتقات الهيدرازون المحضرة [D2-D6] مع مول واحد من -2 أمينو حامض البنزويك (حامض الانثرانيلك) في الإيثانول المطلق.
الخطوة السابعة: تحضير مشتقات -3,1 أوكسازبين -7,4 دايون [D27-D31] و[D32-D36] من مفاعلة مول واحد من مشتقات الهيدرازون المحضرة [D2-D6] الذائبة في البنزين الجاف مع مول واحد من إنهيدريد الماليك وإنهيدريد الفثاليك.
الخطوة الثامنة: تحضير مشتقات الجالكونات [D37-D48] من مفاعلة مول واحد من معوضات الأسيتوفينون (4-برمو أسيتوفينون و4-نايترو أسيتوفينون) الذائبة في الإيثانول مع مول واحد من معوضات البنزالديهايد (3،2- ثنائي كلورو بنزالديهايد،4،2- ثنائي كلورو بنزالديهايد، 4- كلورو بنزالديهايد، 4- ميثوكسي بنزالديهايد، 4- نايترو بنزالديهايد، 4- برومو بنزالديهايد).
الخطوة التاسعة: تحضير مشتقات البايروزولين [D49-D60] من مفاعلة مولات متساوية من مشتقات الجالكونات المحضرة [D37-D48] الذائبة في الإيثانول مع 2- سيانو استو هيدرازيد.
الخطوة العاشرة: تحضير مشتقات الأوكسادايازول [D61-D69] من مفاعلة مولات متساوية المادة الأساس [D1] الذائبة في 4،1- دايوكسان مع معوضات حامض البنزويك (4-نايترو حامض البنزويك، 4-مثيل حامض البنزويك، 4-ميثوكسي حامض البنزويك، 4-برمو حامض البنزويك، 4-سلفو حامض البنزويك، 4-أمينو حامض البنزويك، 4-هيدروكسي حامض البنزويك، 2-فلورو حامض البنزويك، 2-هيدروكسي حامض البنزويك).
تشخيص المركبات المحضرة: تم التأكد من صحة التراكيب بالطرائق الفيزيائية والطيفية للمركبـات المحضـرة مثل طيف الأشعة تحت الحمراء [FT.IR] وأطياف الرنين النووي المغناطيسي للبروتون والكاربون NMR] –[1HNMR] –[13C وطيف الكتلة (Mass) فضلاً عن تعيين درجات الانصهار والنقاوة للمركبات المحضرة.
تقييم الفعالية البايولوجية البكتيرية لبعض المركبات المحضرة: تمت دراسة تأثير بعض مركبات المحضرة (D1، D5، D7، D14، D20، D25، D30، D37، D45، D48، D54، D63) على نمو خمس أنواع من العزلات البكتيرية والمعروفة بمقاومتها للمضادات الحيوية، والبكتريا الموجبة لصبغة غرام هي المكورات العنقودية الذهبية Staphylococcus aureus، والعقدية المقيحة Streptococcus pyogenes، والبكتريا السالبة لصبغة غرام هي الايشريشيا القولونيةEscherichia coil، والكلبسيلة الرئوية Klebsiella pneumoniae، والزائفة الزنجارية Pseudomonas aeruginosa، واستعمل تركيز واحد وهو 0.001 غم/ مل، واستعمل المضاد الحيوي القياسي جنتامايسين (Gentamicin Sulfate).
تقييم الفعالية البايولوجية الفطرية لبعض المركبات المحضرة: تمت دراسة تأثير بعض مركبات المحضرة (D1, D3, D10, D16, D19, D59)، بتركيز واحد وهو 0.001 غم/ مل، على نمو فطر واحد وهي (كانديدا) Candida albicans، واستعمل المضاد الحيوي القياسي (Nystatin).


